Novo candidato à fármaco pode ser mais eficiente no tratamento de Chagas

Afetando milhões na América Latina, Chagas é considerada uma das mais importantes doenças negligenciadas pela OMS 

Um novo candidato à fármaco contra a Doença de Chagas foi desenvolvido por pesquisadores da Universidade de São Paulo. Baseado na mudança molecular da nifuroxazida – antigo medicamento que era usado para combater à doença – a pesquisa entra na fase pré-clínica.

Considerada pela Organização Mundial da Saúde (OMS) como a 17ª doença negligenciada mais importante, Chagas não recebe devida atenção no Brasil e no mundo.

Os número de casos são assustadores: ao todo são 5,7 milhões de pessoas infectadas na América Latina, sendo que 7 mil pessoas morrem da doença por ano. O mais preocupante é que apenas 1% das pessoas infectadas recebem tratamento da doença.

Transmissão da doença
Chagas é uma inflamação provocada por um parasita, Trypanosoma cruzi, encontradas nas fezes do inseto, sendo que o principal vetor do Brasil é o barbeiro.

A forma mais comum ocorre enquanto as pessoas dormem. O animal pica, deixando suas fezes próximas ao olho do ser humano, que ao sentir coceira, arrasta as fezes para dentro do olho, permitindo uma entrada para o Protozoário.

Barbeiro é o principal vetor da doença no Brasil (Foto: Reprodução)

A doença também é transmitida por meio de picadas do animal, ingestão de alimentos contaminado por fezes do animal, transfusão de sangue de pessoas que tenham o protozoário.

Candidato a Fármaco
O medicamento nifuroxazida era usado com muita frequência para combater a doença na década de 60 e 70, mas acabou se tornando a terceira opção por conta do desenvolvimento de antibióticos mais potentes.

“A estrutura química da nifuroxazida se mostrava favorável para a modificação molecular e possuía propriedades farmacológicas que podiam ser melhoradas”, comentou Leoberto Costa, professor da Faculdade de Ciência Farmacêuticas (FCF-USP).

De acordo com o pesquisador, a nifuroxazida merecia uma atenção redobrada, porque sua pequena utilização em anos recentes, impediu que o protozoário desenvolvesse resistência a fórmula do medicamento.

“Desenvolvemos uma molécula promissora e aplicável às fases de ensaio pré-clínico e clínico que, caso aprovada, pode ser colocada como candidata a fármaco antichagásico”, relatou o Leoberto Costa, coordenador do projeto.

A doença de Chagas tem crescido no últimos anos (Foto: Divulgação/Fiocruz/Ben Beard)

Os pesquisadores utilizaram um misto de método clássico de QSAR (Quantitative Structure-Activity Relationship) com aspectos de Modelagem Molecular e de Química Computacional.

“Este são métodos amplamente utilizados em Química Medicinal e se constituem como ferramentas indispensáveis para o planejamento de desenvolvimento de novos fármacos”, afirmou.

A pesquisa analisou a bioatividade do conjunto de compostos quanto a atividade antichagásica, por meio de métodos in vitro com diferentes espécies do Trypanosoma. Por meio disto, os pesquisadores compararam a capacidade de resistência do fármaco em comparação com os remédios empregados para o tratamento da doença de Chagas.

Agora, o projeto chega em outra fase de seu desenvolvimento, com o teste em fase pré-clínica, na qual haverá experimentação com animais portadores da doença, para que, em uma fase posterior, seja experimentada em humanos.

O pedido de patente foi intermediado pela Agência USP de Inovação, protegida pelo número BR1020180000642-8